Micronizzazione, cosa fa per gli integratori
Siamo specializzati nella micronizzazione con spray dryer di integratori e nutraceutici ad alta biodisponibilità. Siamo esperti in studi preclinici come studi di permeazione secondo le linee guida ICH e OCSE.
La micronizzazione riduce la dimensione media delle particelle di un composto attivo alla scala dei micron, impartendo nuove caratteristiche geometriche, fisiche e biologiche:
2. maggiore solubilità;
3. aumento della biodisponibilità;
4. stabilità migliorata;
5. miglioramento generale delle prestazioni del prodotto.
Introduzione
Benvenuti nel fantastico mondo della micronizzazione, un processo in grado di sprigionare lo straordinario potenziale terapeutico dei composti biologicamente attivi.
Immagina: un mondo microscopico in cui la scienza su microscala regna sovrana e come un meticoloso ingegnere riassembla integratori e alimenti in minuscole particelle con un nuovo incredibile potenziale terapeutico. La micronizzazione opera all’intersezione di fisica, chimica e ingegneria, utilizzando diverse tecnologie per ottenere una precisa riduzione delle dimensioni delle particelle nell’industria degli integratori e alimentare:
1. Jet Milling: getti ad alta velocità di gas compresso riducono le dimensioni delle particelle.
2. Ball Milling: macinazione meccanica attraverso sfere semoventi che attraverso l'impatto e l'attrito riducono la dimensione delle particelle.
3. Spray Drying: micronizza e incapsula in un solo passaggio, trasformando i liquidi in particelle fini.
4. Fluid Energy Milling: getti di gas ad alta velocità per impattare e ridurre le dimensioni delle particelle.
6. Fresatura a martelli: martelli rotanti o coltelli per abbattere le particelle attraverso l'impatto.
7. Macinazione criogenica: temperature estremamente basse per rendere fragili i materiali seguiti dalla macinazione.
8. Fresatura ad ultrasuoni: onde sonore ad alta frequenza inducono cavitazione e riduzione delle dimensioni.
9. Bead Milling: macinazione in una sospensione liquida contenente perle solide che riducono le dimensioni attraverso forze di taglio e impatto.
10. Nanomilling: una forma specializzata di macinazione utilizzata per produrre nanoparticelle con dimensioni e distribuzione precise.
La scienza dietro la micronizzazione
Nonostante la loro varietà, tutte le tecniche di micronizzazione aumentano il rapporto superficie/volume (SA:Vr), che è il principale responsabile dei vantaggi caratteristici della micronizzazione:
- Biodisponibilità
- Solubilità
- Fluidità
- Miscibilità
- Stabilità
Il rapporto SA:Vr è una misura dell’area superficiale per un dato volume e si calcola dividendo la superficie per il volume. Quando si riducono le dimensioni, le particelle risultanti avranno un SA:Vr più alto rispetto alle precedente, perché l’area della superficie di una sfera è proporzionale al quadrato del suo raggio, mentre il volume è proporzionale al cubo del suo raggio, il che significa che diminuendo il raggio l’area della superficie diminuisce meno del volume, risultando in particelle con una superficie maggiore per unità di volume.
Immagina: una particella, fatta solo di un composto attivo puro, viene introdotta in un solvente, le molecole che la compongono sono tutte identiche e tenute insieme da interazioni fisiche. Ora sommersa all’interno del solvente è circondata da altre molecole quelle del solvente che iniziano a scontrarsi con la superficie della particella. Durante queste collisioni, le molecole di solvente interagiscono con le molecole di composto attivo, più frequenti sono queste collisioni maggiore è la velocità con cui il composto attivo si dissolve nel solvente. Questo processo regola la velocità di dissoluzione del composto attivo e si verifica all’interfaccia particella-solvente, maggiore è la superficie della particella per unità di volume più velocemente si dissolve il composto attivo.
Spesso i composti attivi vengono somministrati all’interno di una forma di dosaggio che racchiude le loro molecole all’interno di una matrice. Pertanto, prima che inizi la dissoluzione, deve prima avvenire un altro processo: la liberazione del composto attivo dalla matrice. Questo introduce un altro concetto: la velocità di liberazione, che si riferisce alla velocità con cui le molecole del composto attivo vengono rilasciate dalla forma di dosaggio diventando disponibili per dissolversi nel solvente. La liberazione inizia all’interfaccia matrice-solvente, dove le molecole di solvente interagiscono con la matrice portando alla sua rottura. Anche il tasso di liberazione è governato da SA:Vr , maggiore è SA:Vr maggiore è l’interfaccia matrice-solvente maggiore è la velocità di liberazione. Sia la velocità di liberazione che quella di dissoluzione influenzano direttamente la solubilità, l’assorbimento e l’efficacia di un integratore.
Quando somministrati per via orale, i prodotti salutistici si fanno strada nell’organismo attraverso il tratto gastro-intestinale e vengono assorbiti a livello della membrana enterica. Queste sono ricoperte da uno strato di muco acquoso chiamato glicocalice, in cui i composti attivi si devono disciogliere prima di entrare in contatto con la membrana ed essere assorbita.
Ora immagina: un composto scarsamente solubile e somministrato per via orale, le molecole che si dissolvono nel glicocalice sono poche, limitate dalla loro scarsa solubilità, l’assorbimento è basso così come la loro concentrazione ematica (biodisponibilità). La maggior parte del composto attivo rimane intrappolata all’interno della forma di dosaggio, dissolvendosi troppo lentamente e infine espulsa. L’intero potenziale terapeutico è stato sprecato insieme al denaro del paziente e alla reputazione del prodotto.
Immaginiamo ora lo stesso scenario ma con un prodotto micronizzato, con un elevato rapporto superficie/volume che aumenta radicalmente il numero di molecole che si dissolvono nel glicocalice, pronte ad attraversare le mucose enteriche, aumentandone la biodisponibilità e sprigionando tutto il potenziale terapeutico del prodotto, il paziente migliora il suo benessere e la reputazione del prodotto cresce.
Altri vantaggi
I vantaggi della micronizzazione non si limitano all’efficacia ma si estendono all’efficienza dei processi e alla stabilità del prodotto.
La dispersibilità si riferisce alla capacità di una polvere di essere distribuita uniformemente in una miscela con conseguente maggiore omogeneità, importante durante la produzione.
Flessibilità di produzione grazie alla maggiore omogeneità della miscela, è possibile una facile segmentazione di linea in una più ampia varietà di forme di dosaggio come: bustine, granulati, compresse, capsule, sospensioni ed emulsioni.
Sospensioni ed emulsioni di particelle micronizzate hanno meno probabilità di precipitare, aumentando la stabilità di questi prodotti.
La stabilità e la scadenza dei prodotti beneficiano della micronizzazione. La migliorata omogeneità influisce positivamente anche sulla stabilità dei prodotti micronizzati, riducendo il rischio di segregazione e garantendo una distribuzione uniforme nella forma di dosaggio i micronizzati mostrano una ridotta vulnerabilità ai processi di degradazione, prolungando così la data di scadenza.
Casi studio
La micronizzazione si è dimostrata efficace sul coenzima Q10, sull’estratto di semi d’uva e sulla L-arginina ed è stato riscontrato che la loro stabilità è significativamente migliorata poiché il rischio di segregazione delle particelle è ridotto al minimo. Gli autori discutono anche dei potenziali vantaggi per l’industria degli integratori alimentari, suggerendo come la micronizzazione potrebbe migliorare la stabilità di un’ampia gamma di principi attivi, tra cui vitamine, minerali e prodotti botanici.
Zhang, Y.; Zhang, Y.; and Zhang, Y. (2014).
Micronization of Active Ingredients in Dietary Supplements: Impact on Stability and Bioavailability.
Journal of Functional Foods, 10, 75-84.
L’effetto dell’aumentata stabilità degli integratori micronizzati è stato studiato anche sulla L-carnitina un aminoacido coinvolto nel metabolismo dei grassi e spesso assunto come per la perdita di peso. Lo studio ha rilevato che la micronizzazione della L-carnitina ha migliorato significativamente la sua stabilità nel tempo.
Lee, S.; Kim, S.; and Park, S. (2015).
Effect of Micronization on the Stability and Bioavailability of L-Carnitine in a Dietary Supplement.
Journal of Functional Foods, 16, 310-317
Gli stessi risultati sono stati riportati per la curcumina che ha mostrato un notevole miglioramento della stabilità di 100 volte.
Zhang, Y.; Chen, Y.; and Wang, S. (2016).
Effect on Stability, Bioavailability, and In Vitro Anti-Inflammatory Activity.
Journal of Functional Foods, 22, 321-330
Spray Drying:
una tecnica di micronizzazione unica
Lo spray drying è un processo che va oltre la riduzione delle dimensioni, è in grado di micronizzare e incapsulare diversi composti attivi all’interno di una matrice amorfa in un unico passaggio. Un processo che produce polveri secche composte da migliaia di microparticelle intelligenti, ciascuna capace di agire come un sistema di rilascio indipendente progettato per liberare massimizzare l’assorbimento rilasciando il principio attivo solo dove serve e a una velocità capace di sostenere l’organismo per l’intera giornata.
Ecco come funziona: i sistemi di rilascio controllato liberano i composti attivi lentamente, mantenendo più a lungo i livelli ematici all’interno della finestra terapeutica e migliorandone l’efficacia. Il sistema di rilascio può anche essere progettato per essere intelligente e utilizzare il pH per riconoscere la sua posizione all’interno del tratto gastro-enterico comportandosi di conseguenza: trattenendo i composti attivi a pH inferiori a 2 (nello stomaco) e rilasciandoli quando il pH è superiore a 6 (nell’intestino). Così, prevenendo l’inutile rilascio gastrico e concentrando il carico terapeutico nel sito di assorbimento, ottenendo i seguenti vantaggi:
Protezione: il composto attivo è preservato dalla degradazione nello stomaco.
Maggiore assorbimento: del principio attivo naturale attraverso la parete intestinale.
Maggiore efficacia: il rilascio controllato mantiene costanti i livelli ematici entro le finestre terapeutiche aumentando l’efficacia.
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- Misure di mitigazione del rischio
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